名词解释：构效关系

【名词解释】药物的构效关系

简述他汀类药物的构效关系

A、获得药物的生物活性与其结构间依赖关系的规律

B、解析和认识药物的作用机理和作用方式

C、预测化合物的生物活性

D、直接设计出先导化合物

A、吗啡的3位酚羟基是发挥活性的必需基团

B、吗啡的6位酚羟基是发挥活性的必需基团

C、吗啡的叔胺部分是发挥活性的必需基团

D、吗啡的7,8位双键是发挥活性的非必需基团

A、化学结构内架

B、活性基因

C、侧链

D、立体构型

??A．具有β-苯乙胺的结构骨架

??B．β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

??C．α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

??D．N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

??E．苯环上可以带有不同取代基

B.5位有烷基取代时活性增强

C.6位有F取代时可增强对细胞通透性

D.7位哌啶取代可增强抗菌活性

E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团