肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

  A．具有β-苯乙胺的结构骨架

  B．β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

  C．α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

  D．N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

  E．苯环上可以带有不同取代基

关于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系，下列说法不正确的是

A．必须具苯乙胺基本结构，任何碳链的延长或缩短都会使活性降低

B．由于氨基的β位有羟基取代，存在旋光异构体，S-型活性较大

C．儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性

D．侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系

E．具儿茶酚胺结构的药物往往不能口服

苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系中，苯环和氨基相隔几个碳原子，作用最强

A．一个

B．两个

C．三个

D．四个

E．五个

对肾上腺素能受体激动剂构效关系叙述正确的是( )。

A.苯环与侧链氨基相隔2个碳原子时作用较强

B.苯环上引入羟基时作用强度增加

C.碳原子上引入甲基毒性降低

D.通常R-构型光学异构体活性较强

E.侧链氨基上的烃基增大，β受体效应逐渐增强

为了寻找一种可以减少心脏交感神经刺激从而减少心肌需氧量的抗心绞痛药，英国药理学家Black深入研究了有较强的内源性拟交感活性、而未能应用于临床的β-受体部分激动剂二氯特诺的药理学特性。他认为β受体拮抗剂的作用相当于伪信使，能竞争性阻断肾上腺素与受体的结合。1962年，Black及其同事成功获得了可以使心脏避免激动的β-受体拮抗剂丙萘洛尔，但由于其致癌作用而未被用于临床;经过不断的努力，最终合成了安全有效的普莱洛尔。1988年，Black因此获得了诺贝尔生理学或医学奖。

请写出普萘洛尔的结构、临床应用及其构效关系，并结合其构效关系进行改造，写出三个新的β受体阻滞剂。

A.异丙托溴铵

B.布地奈德

C.班布特罗

D.齐留通

E.氨茶碱