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[单选题]

药物的构效关系决定于

A.化学结构内架

B.活性基因

C.侧链

D.立体构型

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第1题

关于青霉素类的构效关系下列说法正确的是 ()
A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S , 5R , 6R 具有活性。

B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 , 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等,可增强药物对酸的稳定性,扩大抗菌谱,增加抗菌活性。

C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻,而得到耐酶抗生素。

D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。

E.羧基是基本活性基团,将其制成酯,可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。

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第2题

简述他汀类药物的构效关系

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第3题

简述苯二氮卓类药物的构效关系。

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第4题

不符合喹诺酮类药物构效关系的是。()
A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

B.5位有烷基取代时活性增强

C.6位有F取代时可增强对细胞通透性

D.7位哌啶取代可增强抗菌活性

E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团

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第5题

苯二氮?类药物的作用机制?解释其构效关系

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第6题

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。

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第7题

拟肾上腺素药物的构效关系:具有()的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有()结构的存在可显著增强活性;β-碳为()型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,()受体效应增加。

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第8题

构效关系、药物受体等药理学概念是由杜马克提出。()

此题为判断题(对,错)。

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第9题

最准确的药物定量构效关系的描述是

A.拓扑学方法设计新药

B.HansCh方法

C.数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法

D.Free-Wi1son数字加和模型

E.统计学方法在药物研究中的应用

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