【名词解释】药物的构效关系

名词解释：构效关系

A、B环可作较大改变,可以是并合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧环(X=N,Y=N)等

B、若为苯取代时,其抗菌活性与乙基相似,其中2,4-二氟苯基较佳,对革兰氏阳性菌作用较强

C、5位取代基中,以羧基的抗菌作用最佳

D、2位上引入取代基后,其活性减弱或消失

简述他汀类药物的构效关系

A、六元内酯环是活性必需的结构单元

B、其六元内酯环减弱活性

C、3位的甲基可以用羟基来进行替代,活性仍然保持

D、下面的双环结构可以由苯环、萘环、吡啶环等杂环来进行置换

A、化学结构内架

B、活性基因

C、侧链

D、立体构型

B.5位有烷基取代时活性增强

C.6位有F取代时可增强对细胞通透性

D.7位哌啶取代可增强抗菌活性

E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团