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[多选题]

先导化合物的优化方向主要包括哪几个方面()?

A.改变代谢途径提高代谢稳定性

B.结构修饰降低潜在毒性

C.通过化学修饰改善水溶性

D.改善化合物的血脑屏障通透性

E.降低药物hERG心脏毒性

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更多“先导化合物的优化方向主要包括哪几个方面()?”相关的问题

第1题

通过改变代谢途径提高代谢稳定性的先导化合物结构优化策略,包括封闭代谢位点、降低脂溶性、骨架修饰、生物电子等排以及前药等。()
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第2题

软药设计是对先导化合物进行修饰使之在体内不代谢,避免其产生毒性代谢产物。()
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第3题

降低药物毒性风险的结构改造策略包括哪些()?

A.封闭代谢位点

B.改变代谢途径

C.降低警惕结构反应性

D.生物电子等排

E.前药

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第4题

前药设计是对先导物优化的一种方法,通过化学结构修饰,可以修正候选药物的某种缺陷。()
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第5题

从百浪多息到磺胺,再到一系列磺胺类药物的产生,符合哪种先导化合物的发现途径?()

A.从天然活性物质中筛选和发现先导化合物

B.以生物化学或药理学为基础发现先导化合物

C.从药物的代谢产物中发现先导化合物

D.从药物临床副作用的观察中发现先导化合物

E.以药物的合成中间体作为先导化合物

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第6题

前药设计可以达到的主要目的有()。

A.增加药物的代谢稳定性

B.提高作用选择性

C.延长药物作用时间

D.降低药物的副作用

E.改变溶解度以适应剂型的需要

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第7题

先导化合物有时又称原形物,简称先导物,是通过各种途径或方法获得的具有某种生物活性的化学结构,未必是可实用的药物,可能存在很多缺点。()
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第8题

关于药物在肝脏代谢的叙述中,下列哪句话是错误的?()

A.药物在肝脏的代谢都要经过两步(两相)反应

B.药物经过Ⅰ相代谢后,化学结构发生了改变

C.药物经过Ⅱ相代谢后一般水溶性增加

D.药物经过肝脏代谢,活性可以增加或者降低

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第9题

化学结构修饰的目的有

A.延长药物的作用时间

B.改善药物的吸收

C.增强与受体的亲和力

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物的稳定性

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第10题

下列的哪种说法与前药的概念相符合()

A.不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物

B.前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象

C.在体内经简单代谢而失活的药物

D.药效潜伏化的药物

E.经结构改造减低了毒性的药物

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