A.结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强
B.在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基
C.7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基
D.不具有耐酶和广谱特点
E.对革兰阴性菌作用不如第一、第二代
第1题
A.结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强
B.在7-位侧链上β-位上是顺式的甲氧肟基
C.7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基
D.不具有耐酶和广谱特点
E.对革兰阴性菌作用不如第一、第二代
第3题
A.噻吨类是将吩噻嗪环上10位氮原子用碳原子取代
B.噻吨类有几何异构体存在
C.若2位取代基与侧链在同侧,称为顺式异构体,又称为Z型
D.2位取代基与侧链在异侧,称为反式异构体,又称为E型
E.此类药物一般是反式异构体的抗精神病的活性大于顺式异构体
第4题
A.7位顺式甲氧肟基对β-内酰胺酶高度稳定,耐酶
B.3位氨基甲酸酯基团改善了药动学性质
C.极性较大,口服无效
D.将其成酯得到头孢呋辛酯,可以口服
E.对革兰阳性菌的作用强于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌的作用不如第一代
第5题
A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S , 5R , 6R 具有活性。
B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 , 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等,可增强药物对酸的稳定性,扩大抗菌谱,增加抗菌活性。
C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻,而得到耐酶抗生素。
D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。
E.羧基是基本活性基团,将其制成酯,可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。
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