A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S , 5R , 6R 具有活性。
B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 , 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等,可增强药物对酸的稳定性,扩大抗菌谱,增加抗菌活性。
C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻,而得到耐酶抗生素。
D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。
E.羧基是基本活性基团,将其制成酯,可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。
第1题
B、N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基环丁基、环戊基、环已基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基,而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C、8位上的取代基可以为H、CI、NO2、NH,、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时.其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基
D、在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强
E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
第2题
B.1位取代基必须呈酸性,四唑基取代时活性最强
C.5位的氨磺酰基是必需基团
D.4位为三氟甲基取代时,活性增加
E.4位为氯取代时,活性增加
第3题
A.通过一定的数学模式,研究结构与活性间的量变规律
B.是一种新药设计的研究方法
C.目前已发展了三维定量构效关系(3D-QSAR)方法
D.Hansch分析是一种3D-QSAR方法
E.Hansch分析是一种2D-QSAR方法
第4题
B、美罗培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低
C、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位提高蛋白结合率,半衰期延长;神经毒性降低
D、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低
E、比阿培南——肾毒性低,酶稳定;几乎无神经毒性
为了保护您的账号安全,请在“上学吧”公众号进行验证,点击“官网服务”-“账号验证”后输入验证码“”完成验证,验证成功后方可继续查看答案!