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[多选题]

关于青霉素类的构效关系下列说法正确的是 ()

A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S , 5R , 6R 具有活性。

B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 , 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等,可增强药物对酸的稳定性,扩大抗菌谱,增加抗菌活性。

C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻,而得到耐酶抗生素。

D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。

E.羧基是基本活性基团,将其制成酯,可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。

答案
ABCDE
更多“关于青霉素类的构效关系下列说法正确的是 ()”相关的问题

第1题

关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是()
A、N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基,乙基,乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B、N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基环丁基、环戊基、环已基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基,而且其抗菌活性大于乙基衍生物

C、8位上的取代基可以为H、CI、NO2、NH,、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时.其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基

D、在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强

E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

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第2题

关于呋塞米的构效关系,叙述不正确的是()。
A.1位取代基必须呈酸性,羧基取代时活性最强

B.1位取代基必须呈酸性,四唑基取代时活性最强

C.5位的氨磺酰基是必需基团

D.4位为三氟甲基取代时,活性增加

E.4位为氯取代时,活性增加

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第3题

关于QSAR(定量构效关系)的说法正确的是

A.通过一定的数学模式,研究结构与活性间的量变规律

B.是一种新药设计的研究方法

C.目前已发展了三维定量构效关系(3D-QSAR)方法

D.Hansch分析是一种3D-QSAR方法

E.Hansch分析是一种2D-QSAR方法

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第4题

下列关于药物的构效关系描述错误的是( )
A、亚胺培南——肾毒性大,易代谢,需与酶抑制剂联用;R位碱性强,易导致神经毒性

B、美罗培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低

C、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位提高蛋白结合率,半衰期延长;神经毒性降低

D、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低

E、比阿培南——肾毒性低,酶稳定;几乎无神经毒性

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