A.C16位引入氟原子
B.C1位引入双键
C.C9位引入α-氟原子
D.C11位引入二甲氨基苯基
E.C16位引入甲基或羟基
第1题
A.C-1位引入双键
B.C-6位引入氟原子
C.C-9位引入α-氟原子
D.C-16位引入甲基或羟基
E.C-11位引入二甲氨基苯基
第2题
对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰,不能增强活性
A、C1位引入双键
B、C6位引入氟原子
C、C11位引入二甲氨基苯基
D、C16位引入甲基或羟基
E、C9位引入α-氟原子
第4题
以下关于代谢反应的表述错误的是
A、可使药物失去活性
B、可使药物降低活性
C、可使药物活性增强
D、可使药理作用激活
E、完全转为无毒代谢物
第5题
对雄性激素化学结构改造的说法错误的是
A.雄性激素的活性结构专一性很强
B.19位去甲基可使活性增加
C.A环取代可使活性降低
D.A环并入其他环系可使活性降低
E.以上均不对
第6题
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度
B.氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加
C.9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活
E.C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用
第7题
A.降低亲脂性,有利于吸收,活性增强
B.增强亲水性,不利于吸收,活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性,一般可使作用时间延长
E.降低亲脂性,可使药物作用强度下降
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