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苯环和萘环上磺基的氨解相对于蒽醌环上的磺基的氨解更困难

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第1题

磺胺类药物构效关系叙述正确的是

A.苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在对位

B.苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在邻位

C.苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在间位

D.苯环上引入其他基团,抑菌活性下降

E.苯环被其他环系取代,抑菌活性下降

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第2题

下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符

A.磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位

B.苯环上有取代基时,有时可增强活性

C.氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效

D.磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性

E.磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数(pKa)有密切关系Kpa值在6.5~7.0时抑菌作用最强。

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第3题

以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强

B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强

D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强

E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

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第4题

以下符合磺胺类药物的构效关系的是

A.苯环上可以引入其它基团

B.苯环可用其它环取代

C.氨基和磺酰胺基在苯环上必须互成对位

D.N4上的氨基一定要有取代基

E.磺酰胺基N1上单取代的化合物,且以杂环取代为主

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第5题

下列叙述中哪条与磺胺类药物不符

A.苯环上的氨基与磺酰胺基必需处在对位

B.苯环被其他环取代则抑菌作用消失

C.N1的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

D.为二氢叶酸还原酶的抑制剂

E.抑菌作用与化合物的pKa有密切关系

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第6题

下列叙述中哪条与磺胺类药物不符

A.苯环上的氨基与磺酰胺基必需处在对位

B.苯环被其他环取代则抑菌作用消失

C.N1的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

D.为二氢叶酸还原酶的抑制剂

E.抑菌作用与化合物的pKa有密切关系

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第7题

下列叙述中与磺胺甲噁唑不符的是

A.结构中含有甲基噁唑环

B.结构中含有磺酰氨基

C.氨基与磺酰氨基在苯环上互为对位

D.与甲氧苄啶制成复方制剂称为复方新诺明

E.与甲氧苄啶以5:1比例配伍,抗菌作用可增强数倍至数十倍

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第8题

下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的

  A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用

  B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其他基团时,将使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性

  C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强

  D.磺酰氨基N1-取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-代物基本丧失活性

  E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性

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第9题

有关磺胺类抗菌药的叙述正确的是

A.对氨基苯磺酰胺为必需结构

B.苯环为必需基团

C.苯环上有取代基活性增加

D.与对氨基苯甲酸结构相似,抑制二氢叶酸合成酶

E.与甲氧苄啶的作用机制不同

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第10题

[图]下列反应,磺酸基取代萘环的哪个位置上的H...

下列反应,磺酸基取代萘环的哪个位置上的H

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