下列对构效关系的描述，哪一项最准确

A、脂溶性越大活性越强

B、结构中有芳香环

C、结构中有氨基

D、具有可形成氢键的极性基团

E、生物活性与立体化学密切相关

A.环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜

B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性

C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长

D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥

E.环上5位取代基的结构会影响作用时间

A.环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜

B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性

C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长

D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥

E.环上5位取代基的结构会影响作用时间

A．B环是基本结构，A环可以有较大的变化

B．3-COOH，4-酮基是必要的结构

C．1-位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或与乙基体积相近的基团为好

D．6，8-位同时或分别引入氟原子，抗菌活性增性

E．7-位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪环为最好

A．磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位

B．苯环上有取代基时，有时可增强活性

C．氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效

D．磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性

E．磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数（pKa)有密切关系Kpa值在6.5～7.0时抑菌作用最强。

A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜

B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性

C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长

D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥

E．环上5位取代基的结构会影响作用时间

A．2位被吸电子基团取代时活性增强

B．吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜

C．侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等

D．吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药

E．碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜

B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性

C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长

D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥

E．环上5位取代基的结构会影响作用时间

A.阿托品结构中6，7位上无三元氧桥

B.东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥

C.山莨菪碱结构中6位有羟基

D.中枢作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱

E.中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

A．苯环的对位一般均有氟取代

B．羰基被还原则作用降低

C．丁酰苯的第四个碳原子必需要有叔碳原子

D．碱性侧链常结合于六元杂环中

E．碱性侧链常为二乙胺基