药物与靶点相互作用使产生的活性构象是指

A:HAART鸡尾酒疗法为多药单靶点药

B:多组分药物为多药单靶点药

C:单药多靶点药物的最大特点是其对多个靶点的低亲和力相互作用

D:单药多靶点药是指单体药物可以与体内的多个药物靶点发生相互作用进而产生生物学活性

E:单药多靶点药为严格意义上的多靶点药物

药物作用靶点取决于致病相关基因。例如一疾病的致病相关基因是X1、X2和X3，某治疗药物系针对致病基因X3为靶点，且为无活性的前药，在体内经过A→B→C途径代谢成活性形式，作用于靶点X3。不同患者用药效果截然不同。给予致病基因为X1或X2的患者用药，结果是A、无效

B、效果良好

C、无效，缘于非此药的作用靶点

D、无效，缘于体内不能代谢为活性形式

E、基因变异影响药物结合靶点，药效不理想，剂量要调整

给予致病基因为X3、但有变异的患者用药，结果是A、致病基因不同，无效

B、针对作用靶点，效果良好

C、无此药的作用靶点，无效

D、不能代谢为活性形式，无效

E、基因变异影响药物结合靶点，药效不理想，剂量要调整

给予致病基因为X3，且药酶基因A、B、C均无突变的患者，结果是A、非致病基因，无效

B、正中作用靶点，效果良好

C、无效，非此药作用靶点

D、无效，缘于体内不能代谢

E、基因变异影响药物结合靶点，药效不理想

烷化剂的作用特点包括

A.与细胞中DNA共价结合，使其丧失活性

B.又称细胞毒类药物

C.细胞增殖周期非特异性抑制剂

D.细胞增殖周期特异性抑制剂

E.具有广谱抗癌作用

有关药物的特征官能团与药效的关系正确的是

A.一般说来，化合物的反应活性越强，在体内可以与多种靶点相结合而表现多种生理作用，同时毒副作用也越强

B.烷其为给电子的亲水性基团

C.卤素影响药物的电荷分布，减弱与受体的电性结合作用

D.羟基为疏水性基团

关于前体药物的作用特点叙述正确的有（ ）。

A．前体药物是活性药物衍生而成的药理惰性物质

B．制成前体药物可降低药物的溶解度，延长疗效

C．可以制成靶向制剂

D．如果水溶性药物制成难溶性的前体药物后，药物作用时间变短

E．能在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用

药物经一级动力学消除的特点是（ ）。

A.酶活性中心只能是酶表面的一个区域

B.酶与底物通过非共价键结合

C.活性中心可适于底物分子结构

D.底物分子可诱导活性中心构象变化

E.底物分子远大于酶分子，易生成中间产物

抗生素的发现是药物化学发展史的里程碑，抗生素的发现和使用挽救了无数人的生命。然而，由于抗生素的滥用导致细菌出现了的严重的耐药。其中耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素金黄色葡萄球菌便是典型的耐药性超级细菌。目前应对抗生素耐药性的产生主要有两种途径：一种方式是应用抗菌增效剂，与抗生素联用后恢复抗生素的活性。其二是开发出全新作用靶点的新型抑菌小分子。近期有科学家研究报道，通过构建双靶点抑菌小分子可以有效抑制耐药性病原菌的生长，最为重要的是细菌很难对其产生耐药性。该双靶点小分子(如下图所示)主要通过作用于细胞膜与叶酸代谢两条途径起作用。

问题：

1)、请列举出两类能增强抗菌药物作用的抗菌增效剂，并说明其增强抗菌药物活性的机制?

2)、如上图所示，科学家开发出的双靶点抑菌药物主要由两部分组成，一部分为叶酸类似物从而干扰叶酸代谢，另一部份为脂溶性大基团，能增强细菌细胞膜的通透性从而增强抑菌活性，根据你所学知识并结合上述双靶点药物的结构特点，你认为有何种结构修饰途径能进一步增强该化合物的活性，并设计三个拟开发的化合物?

药物与血浆蛋白结合的特点是:

A.暂时失去药理活性

B.具可逆性

C.特异性低

D.结合点有限

有关表面活性剂的叙述错误的是

A、表面活性剂是具有很强表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质

B、表面活性剂都是由非极性基团与极性基团组成

C、表面活性剂对难溶性药物具有增溶的作用

D、临界胶束浓度和亲水亲油平衡值是表面活性剂的两个重要性质

E、Krafft点是非离子型表面活性剂的特性

各种赤霉素的结构、活性共同点及相互区别是什么?