It's （high) time they （begin) to take you seriously （and) they know （it).A．highB．beginC．an

下列选项中有关该类药结构改造正确的是

A．在6位上引入氟原子，7位上保持哌嗪环，改变RI的结构

B．在7位上引入氟原子，6位上保持哌嗪环，改变R1的结构

C．在5位上引入氟原子，4位上保持哌嗪环，改变R1的结构

D．在4位上引入氟原子，5位上保持哌嗪环，改变Rl的结构

E．在6位上引入氧原子，7位上保持哌啶环，改变Rl的结构

A．在6位上引入氟原子，7为上保持哌嗪环，改变N上基团的结构

B．在7位上引入氟原子，6为上保持哌嗪环，改变N上基团的结构

C．在5位上引入氟原子，8为上保持哌嗪环，改变N上基团的结构

D．在8位上引入氟原子，5为上保持哌嗪环，改变N上基团的结构

E．在6位上引入氧原子，7为上保持哌啶环，改变N上基团的结构

A．组织分布广

B．抗菌谱扩大到革兰阳性菌、衣原体、支原体等

C．母核6位碳上引入氟原子

D．半衰期缩短

E．侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑环

A．在6位酰胺侧链的α位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

B．将3位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质

C．7位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环

D．将3位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质

E．在7位酰胺侧链的α位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢

菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条

氨苄青霉素

(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

(B) 在5位取代基中，以氨基或甲基取代，抗革兰氏阴性菌活性增加。

(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。

(D) 6位上引入氟原子后活性降低

A．3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

B．5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

C．6位引入氟原子，可以增强抗菌活性

D．7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好

E．8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低

喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有

A、6位氟原子

B、7位哌嗪环

C、3位羧基和4位羰基

D、Nl-乙基

E、5位氨基

A．3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

B．5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

C．6位引入氟原子，可以增强抗菌活性

D．7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好

E．8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低